Xelevia

Xelevia è indicato per il trattamento di:

INDICAZIONI:Pazienti con diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico in associazione con metformina quando dieta ed esercizio fisicopiu' metformina non forniscono un controllo adeguato della glicemia.Pazienti con diabete mellito di tipo 2 in cui e' appropriato l'uso diun tiazolidinedione. In associazione con l'agonista PPARgamma quando,assunto singolarmente, con dieta ed esercizio fisico, non fornisce uncontrollo adeguato della glicemia.

CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI:

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA:

100 mg in monosomministrazione giornaliera. Il dosaggio di metforminao dell'agonista PPARgamma deve essere mantenuto e sitagliptin deve essere somministrato in concomitanza. Se viene dimenticata una dose, questa deve essere assunta appena il paziente se ne ricorda ma senza assumere una dose doppia nello stesso giorno. Puo' essere assunto indipendentemente dai pasti. Per i pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina >=50 ml/min) non e' richiesto aggiustamento didosaggio; l'esperienza negli studi clinici in pazienti con grado moderatao o grave e' limitata e pertanto raccomandato. Non e' necessario aggiustamento di dosaggio per i pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata; non e' stato studiato quando e' di livello grave. None' necessario alcun aggiustamento di dosaggio in base all'eta'; sonodisponibili dati di sicurezza limitati in pazienti anziani (>=75 anni)e in questi casi si deve agire con cautela. In bambini di eta' inferiore a 18 anni non e' raccomandato in quanto non vi sono dati di sicurezza e di efficacia.

AVVERTENZE:

Non deve essere usato in pazienti con diabete di tipo I o per il trattamento della chetoacidosi diabetica. Ipoglicemia: negli studi clinicicon il medicinale in monoterapia e con sitagliptin in regime di associazione con metformina o pioglitazone, i tassi riportati sono stati simili a quelli riscontrati nei pazienti che assumevano placebo. L'uso disitagliptin in associazione con medicinali noti per gli effetti ipoglicemizzanti come sulfoniluree o insulina non e' stato studiato adeguatamente. Poiche' l'esperienza e' limitata, i pazienti con insufficienzarenale da moderata a grave non devono essere trattati con il prodotto.

INTERAZIONI:

Effetti di altri medicinali su sitagliptin. La somministrazione concomitante di dosaggi multipli di metformina 1.000 mg non ne ha alterato significativamente la farmacocinetica in pazienti con diabete di tipo 2. Ciclosporina: e' stato eseguito uno studio per valutare l'effetto diciclosporina, un potente inibitore della p-glicoproteina, sulla farmacocinetica di sitagliptin. La somministrazione concomitante di una singola dose orale del prodotto 100 mg e di una singola dose orale di ciclosporina 600 mg ha aumentato la AUC e la Cmax del primo di circa 29%e 68%, rispettivamente. Studi in vitro hanno indicato che l'enzima primario responsabile per il limitato metabolismo di sitagliptin e' il CYP3A4 con un contributo del CYP2C8. E' possibile che chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina ne possano alterare la farmacocinetica in pazienti con insufficienza renale grave o ESRD. Sitagliptin e' un substrato per p-glicoproteina e OAT3; il suo trasporto mediato daOAT3 e' stato inibito in vitro dal probenecid sebbene il rischio di interazioni clinicamente rilevanti venga considerato limitato. La somministrazione concomitante non e' stata valutata in vivo. Effetti di sitagliptin su altri medicinali. Non inibisce e non induce gli isoenzimidel CYP450. Negli studi clinici non ha alterato significativamente lafarmacocinetica di metformina, gliburide, simvastatina, rosiglitazone,warfarin, o contraccettivi orali, fornendo evidenza in vivo di una bassa propensione a causare interazioni con i substrati di CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, e con il trasportatore di cationi organici (OCT). Ha avutoun effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche di digossina, e potrebbe essere un lieve inibitore di p-glicoproteina in vivo. Ha avutoun effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche della digossina.Dopo la somministrazione di 0,25 mg digossina in concomitanza con 100mg al giorno del medicinale per 10 giorni, l'AUC plasmatico della digossina e' aumentato in media dell'11%, e la Cmax plasmatica e' aumentata in media del 18%. La tossicita' per digossina deve essere tuttaviamonitorata nei pazienti a rischio quando vengono somministrati in concomitanza.

EFFETTI INDESIDERATI:

ASSOCIAZIONE CON METFORMINA. Le frequenze sono definite come: molto comuni (>=1/10), comuni (>=1/100, =1/1.000, =1/10.000,

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:

Il rischio potenziale per l'uomo non e' noto e, causa della mancanza di dati, non deve essere usato in gravidanza. Non e' noto se sitagliptin venga escreto nel latte umano quindi non deve essere usato durante l'allattamento.