Viagra

Viagra è indicato per il trattamento di:

DENOMINAZIONE:

VIAGRA

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:

Urologici.

PRINCIPI ATTIVI:

Sildenafil 25 - 50 - 100 mg (come citrato).

ECCIPIENTI:

>>Parte interna: cellulosa microcristallina; calcio idrogeno fosfato (anidro); sodio croscaramelloso; magnesio stearato. >>Ricopertura: ipromellosa; titanio biossido (E171); lattosio; triacetina; lacca di alluminio contenente indaco carminio (E132).

INDICAZIONI:

Trattamento di soggetti con disfunzione erettile, ovvero dell'incapacita' a raggiungere o a mantenere un'erezione idonea per una attivita' sessuale soddisfacente. E' necessaria la stimolazione sessuale affinche' possa essere efficace.

CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI:

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertantola co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile) o con i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. Iprodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, non devono essere utilizzati nei soggetti per i quali l'attivita' sessuale e' sconsigliata (es. pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca). Pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno correlato al precedente impiego di un inibitore della PDE5. La sicurezza non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e pertanto l'uso del prodotto e' controindicato in questi pazienti: grave compromissione epatica,ipotensione (pressione sanguigna < 90/50 mmHg), storia recente di ictus o infarto del miocardio e disturbi ereditari degenerativi accertatidella retina, come retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti presenta disturbi genetici delle fosfodiesterasi retiniche).

POSOLOGIA:

Uso orale. >>Adulti: 50 mg al bisogno, da assumere circa un'ora primadell'attivita' sessuale. In base all'efficacia ed alla tollerabilita',la dose puo' essere aumentata a 100 mg oppure ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata e' di 100 mg. Non somministrare piu' di una volta al giorno. Se assunto insieme ai pasti, l'insorgenza dell'azione puo' essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno. >>Anziani: nonsono necessari aggiustamenti posologici. >>Pazienti con compromissionedella funzionalita' renale: le raccomandazioni posologiche per gli adulti valgono anche per i pazienti con compromissione renale lieve-moderata (clearance della creatinina = 30-80 ml/min). Poiche' la clearancedel sildenafil e' ridotta nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina < 30 ml/min), si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata a 50 mg e 100 mg. >>Pazienti con compromissione della funzionalita' epatica: poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione epatica (es. cirrosi), si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata a 50 mg e100 mg. >>Pazienti pediatrici e adolescenti: non e' indicato nei soggetti di eta' inferiore a 18 anni. >>Pazienti in trattamento con altrimedicinali: con l'eccezione del ritonavir, per il quale la co-somministrazione con sildenafil e' sconsigliata una dose iniziale di 25 mg deve essere considerata in pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4. Prima di iniziare il trattamento con sildenafil, per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale ipazienti dovranno essere stabilizzati con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Inoltre, si dovra' prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil al dosaggio di 25 mg.

CONSERVAZIONE:

Conservare a temperatura non superiore ai 30 gradi C. Conservare nellaconfezione originale per tenere al riparo dall'umidita'.

AVVERTENZE:

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, dovranno essere effettuati un'anamnesi ed un esame obiettivo al fine di diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le cause che possonoessere alla base della patologia. Poiche' esiste una percentuale di rischio cardiaco associato all'attivita' sessuale, prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici dovranno esaminare le condizioni cardiovascolari dei pazienti. Il sildenafil possiede proprieta' vasodilatatorie che determinano riduzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna. I pazienti maggiormente sensibili agli effetti vasodilatatori includono i pazienti con ostruzione della gittata sistolica (ad es. stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva) o quelli affetti da atrofia multisistemica, una sindrome rarache si manifesta sotto forma di grave compromissione del controllo autonomico della pressione. Il medicinale potenzia l'effetto ipotensivodei nitrati. Durante la fase di commercializzazione del prodotto, in associazione temporale, sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione ed ipotensione. La maggior parte diquesti pazienti, ma non tutti, presentava preesistenti fattori di rischio cardiovascolare. E' stato segnalato che molti eventi si sono verificati durante o subito dopo il rapporto sessuale e alcuni subito dopol'assunzione del prodotto in assenza di attivita' sessuale. Non e' possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati a questi o ad altri fattori. I prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere impiegati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (es. angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) o nei pazienti che presentano patologie che possano predisporre al priapismo (es. anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). La sicurezza e l'efficacia della combinazione con altri trattamenti per la disfunzione erettile nonsono state studiate. Pertanto, l'uso di queste combinazioni e' sconsigliato. Disturbi della vista e casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica sono stati segnalati in associazione all'uso disildenafil e di altri inibitori della PDE5. La somministrazione concomitante con ritonavir e' sconsigliata. Si consiglia di prestare attenzione quando sildenafil viene somministrato ai pazienti in trattamento con alfa-bloccanti in quanto la somministrazione concomitante puo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Cio' si verifica con maggiore probabilita' entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil. Prima di iniziare il trattamento, per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti dovranno essere stabilizzati da un punto di vista emodinamico con un trattamento a basedi alfa-bloccanti. Si dovra' prendere in considerazione l'inizio del trattamento al dosaggio di 25 mg. Gli studi con piastrine umane indicano che il sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio in vitro. Non sono disponibili informazioni relative allasicurezza della somministrazione di sildenafil nei pazienti con disturbi emorragici o con ulcera peptica attiva; somministrare a questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.Il film di rivestimento delle compresse contiene lattosio. Non deve essere somministrato agli uomini con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, una carenza da Lapp lattasi o un malassorbimento di glucosio-galattosio. Non e' indicato l'uso nelle donne.

INTERAZIONI:

Il sildenafil e' metabolizzato principalmente dagli isoenzimi 3A4 (viaprincipale) e 2C9 (via secondaria) del citocromo P450 (CYP). Pertanto, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del sildenafil. L'analisi farmacocinetica eseguita negli studi clinici indica una riduzione della clearance del sildenafil quando somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 (es. ketoconazolo, eritromicina, cimetidina). Sebbene in questi pazienti non sia stato rilevato un aumentodi incidenza degli eventi avversi, quando il sildenafil viene somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 si deve prendere in considerazione una dose iniziale da 25 mg. Quando il ritonavir, un inibitore delle proteasi dell'HIV ed inibitore altamente specifico del citocromo P450, e' stato somministrato insieme al sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno) e' stato rilevato un incremento del 300% (pari a 4 volte) della Cmax del sildenafiled un incremento del 1.000% (pari a 11 volte) della AUC plasmatica del sildenafil. A distanza di 24 ore, i livelli plasmatici del sildenafil erano ancora circa 200 ng/ml, rispetto ai circa 5 ng/ml rilevati quando il sildenafil e' stato somministrato da solo. Questo dato e' in accordo con gli effetti marcati che il ritonavir esplica su una vasta gamma di substrati del citocromo P450. Il sildenafil non ha alterato lafarmacocinetica del ritonavir. Sulla base di questi risultati di farmacocinetica, la co-somministrazione di sildenafil e ritonavir non e' raccomandata, ed in ogni caso la dose massima di sildenafil non deve superare i 25 mg nell'arco di 48 ore. Quando il saquinavir, un inibitoredelle proteasi dell'HIV ed inibitore del CYP3A4, e' stato somministrato insieme al sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (1200 mg tre volte al giorno) e' stato rilevato un incremento del 140% della Cmax del sildenafil ed un incremento del 210% della AUC delsildenafil. Il sildenafil non ha alterato la farmacocinetica del saquinavir. E' prevedibile che gli inibitori piu' potenti del CYP3A4, comeil ketoconazolo e l'itraconazolo, possano avere degli effetti maggiori. Quando una singola dose di sildenafil da 100 mg e' stata somministrata insieme all'eritromicina, inibitore specifico del CYP3A4, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno per 5 giorni) e' stato rilevato un incremento del 182% dell'esposizione sistemica al sildenafil (AUC). Nei volontari sani maschi non e' stato riscontrato alcun effettodell'azitromicina (500 mg/die per 3 giorni) su AUC, Cmax, tmax, costante di eliminazione o emivita del sildenafil o del suo principale metabolita in circolo. La somministrazione concomitante di cimetidina (800mg), inibitore del citocromo P450 ed inibitore non specifico del CYP3A4, e sildenafil (50 mg) in volontari sani, ha causato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche del sildenafil. Il succo di pompelmo e' un debole inibitore del CYP3A4 del metabolismo della parete intestinale e pertanto puo' comportare modesti incrementi dei livelli plasmatici del sildenafil. La somministrazione di dosi singole di antiacido (idrossido di magnesio/idrossido di alluminio) non ha modificato labiodisponibilita' del sildenafil. Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione con tutti i prodotti medicinali, l'analisifarmacocinetica eseguita sulla popolazione non ha evidenziato effettisulla farmacocinetica del sildenafil in seguito alla somministrazioneconcomitante con gli inibitori del CYP2C9, gli inibitori del CYP2D6,i diuretici tiazidici e simili, i diuretici dell'ansa e i diuretici risparmiatori di potassio, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, i calcio-antagonisti, gli antagonisti dei recettori beta-adrenergici o gli induttori del metabolismo del CYP450 (es. rifampicina e barbiturici). Nicorandil e' un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali di potassio. In qualita' di nitrato puo' causare gravi interazioni quando somministrato insieme al sildenafil. Il sildenafil e' un debole inibitore degli isoenzimi del citocromo P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 mcM). Poiche' alle dosi raccomandate si raggiungono concentrazioni plasmatiche di picco di circa 1 mcM, e' improbabile che possa alterare la clearance dei substrati di questi isoenzimi. Non ci sono dati sulle interazioni tra il sildenafil e gli inibitori non specifici delle fosfodiesterasi, cometeofillina o dipiridamolo. E' stato osservato che potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto o con i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. La somministrazione concomitante di sildenafil in pazienti in terapia con alfa-bloccanti puo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Cio' si verifica con maggiore probabilita' entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil. Quando sildenafile doxazosin sono stati somministrati insieme in pazienti stabilizzaticon la terapia a base di doxazosin raramente sono stati segnalati casidi pazienti che hanno riportato ipotensione posturale sintomatica. Questi casi hanno incluso capogiri e sensazione di testa vuota, ma non sincope. Non sono state osservate interazioni significative quando il sildenafil (50 mg) e' stato somministrato insieme alla tolbutamide (250mg) o al warfarin (40 mg), entrambi metabolizzati dal CYP2C9. Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'incremento del tempo di emorragia causato dall'acido acetilsalicilico (150 mg). Il sildenafil (50 mg) nonha potenziato gli effetti ipotensivi dell'alcool in volontari sani con livelli ematici massimi di alcool corrispondenti in media a 80 mg/dl. L'analisi dei dati relativi alle seguenti classi di farmaci antipertensivi non ha evidenziato alcuna differenza nel profilo di tollerabilita' tra i pazienti che hanno assunto il sildenafil e quelli trattati con placebo: diuretici, beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, antipertensivi (vasodilatatori e ad azione centrale), bloccanti neuroadrenergici, calcio-antagonisti e bloccanti degli alfa-adrenocettori. Nel corso di uno studio specifico di interazione, incui il sildenafil (100 mg) e' stato somministrato insieme all'amlodipina in pazienti ipertesi, la riduzione aggiuntiva sulla pressione sistolica in posizione supina e' stata di 8 mmHg. La corrispondente riduzione aggiuntiva sulla pressione diastolica in posizione supina e' statadi 7 mmHg. Queste riduzioni pressorie aggiuntive sono state sovrapponibili a quelle riscontrate quando il sildenafil e' stato somministratoin monoterapia nei volontari sani. Il sildenafil (100 mg) non ha alterato la farmacocinetica allo stato stazionario degli inibitori delle proteasi dell'HIV, il saquinavir e il ritonavir, che sono entrambi substrati del CYP3A4.

EFFETTI INDESIDERATI:

Le reazioni avverse piu' comunemente segnalate nell'ambito negli studiclinici sono state cefalea, vampate di calore, dispepsia, disturbi della vista, congestione nasale, capogiri e alterata percezione del colori. Le reazioni avverse provenienti dalla sorveglianza post-marketingsono state raccolte da un periodo stimato > 9 anni. Poiche' non tuttele reazioni avverse vengono segnalate al titolare dell'autorizzazioneall'immissione in commercio ed incluse nel database di farmacovigilanza, le frequenze di queste reazioni non possono essere stabilite in modo affidabile. Frequenze: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100 a =1/1.000 a =1/10.000 a

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:

Non e' indicato l'uso nelle donne. Negli studi sulla riproduzione condotti sui ratti e conigli in seguito alla somministrazione orale di sildenafil non sono stati riscontrati eventi avversi rilevanti.