Tavor iniet

Tavor iniet è indicato per il trattamento di:

DENOMINAZIONE:

TAVOR - Soluzione Iniettabile

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:

Ansiolitici, derivati benzodiazepinici.

PRINCIPI ATTIVI:

Lorazepam 4,00 mg.

ECCIPIENTI:

Macrogol 400; alcool benzilico; glicole propilenico.

INDICAZIONI:

Nella premedicazione anestetica per alleviare l'ansia e per diminuirela rievocazione di eventi associati ad interventi chirurgici e diagnostici. Non ci sono dati sufficienti a supporto dell'uso durante il travaglio e il parto, incluso il taglio cesareo. Per il sollievo sintomatologico dell'ansia acuta nevrotica o psicotica (e' preferibile la somministrazione per via endovenosa). Per il trattamento degli stati epilettici dovuti a diversi tipi di epilessia parziale e generalizzata. Epilessia generalizzata (tonico-clonica, "grande male"), epilessia da assenza generalizzata ("piccolo male") o stupor a punta-onda, epilessia parziale elementare ("motoria focale", epilessia parziale complessa ("psicomotoria"), e associazioni quali epilessie generalizzate con iniziofocale. Il trattamento iniziale porta alla cessazione prolungata dell'attivita' epilettica.

CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI:

Uso per via intra-arteriosa poiche', come con altre benzodiazepine iniettabili, puo' produrre uno spasmo dell'arteria che puo' portare a gangrena, per la quale puo' essere richiesta l'amputazione. Nella sindrome da apnea notturna, nella insufficienza respiratoria grave, nella insufficienza epatica grave, nella miastenia gravis e nel glaucoma ad angolo stretto, in gravidanza e nell'allattamento. Eta' pediatrica. Pazienti con ipersensibilita' al principio attivo (lorazepam), alle benzodiazepine, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA:

Premedicazione anestetica: il dosaggio deve essere stabilito in base al peso corporeo (il dosaggio usuale va dai 2 ai 4 mg) e somministratocome segue. USO EV: 0,044 mg/kg fino ad un totale di 2 mg, somministrati 15-20 minuti prima dell'intervento chirurgico previsto per ottenereun effetto ottimale, misurato come vuoto di memoria. Questa dose pervia endovenosa e' sufficiente per sedare la maggior parte dei pazientiadulti, e normalmente non deve essere superata in pazienti con oltre50 anni di eta'. Nei pazienti nei quali e' preferibile ottenere un maggior grado di vuoto di memoria per eventi riguardanti l'intervento chirurgico, puo' essere somministrato un dosaggio maggiore, cioe' 0,05 mg/Kg fino ad un totale di 4 mg. Prima della somministrazione endovenosail medicinale deve essere immediatamente disponibile l'apparecchiatura necessaria a mantenere aperte le vie respiratorie. USO IM: 0,05 mg/Kg fino ad un massimo di 4 mg, somministrati almeno 2 ore prima dell'intervento chirurgico previsto per ottenere un effetto ottimale, misurato come vuoto di memoria. Come con tutti i farmaci utilizzati nella premedicazione, la dose deve essere adattata in modo individuale. Nei pazienti anziani o debilitati, o in pazienti con funzione epatica o renale compromesse o in quelli con serie patologie respiratorie o cardiovascolari, si raccomanda una riduzione del dosaggio. Nel caso di anestesia locale e di procedure diagnostiche richiedenti la collaborazione delpaziente, puo' essere appropriato l'uso concomitante di un analgesico. I dosaggi di altri agenti depressivi del sistema nervoso centrale somministrati contemporaneamente a quasto prodotto devono di norma essere ridotti. Si raccomanda che ogni farmaco concomitante sia somministrato in siringhe separate. PSICHIATRIA. Nei casi di ansia acuta con o senza agitazione psicomotoria (e a seconda della sua eziologia, gravita', e peso del paziente) la dose raccomandata iniziale e' di 2-4 mg e.v.o i.m., cioe' 0,05 mg/Kg (la somministrazione endovenosa e' preferibile). Ove indicato, la dose puo' essere ripetuta dopo 2 ore. Una voltache la sintomatologia acuta e' stata controllata, e' necessario che ilpaziente riceva un appropriato trattamento per la condizione di base.L'uso orale puo' essere preso in considerazione se e' richiesto un ulteriore trattamento benzodiazepinico. Stato epilettico dovuto a vari tipi di epilessia parziale e generalizzata: 4 mg somministrati per iniezione endovenosa lenta (2 mg al minuto) per pazienti di 18 anni ed oltre. Se le convulsioni continuano o si verificano nuovamente dopo un periodo di osservazione di 10-15 minuti, puo' essere somministrata un'ulteriore dose di 4 mg per via endovenosa. Se la seconda dose non portasse ad un controllo degli attacchi epilettici dopo un altro periodo diosservazione di 10-15 minuti, devono essere impiegate altre misure percontrollare lo stato epilettico. Nel periodo di 12 ore puo' essere somministrato un massimo di 8 mg. Non somministrare per via intra-arteriosa. Quando somministrato per via intramuscolare puo' essere iniettatonon diluito in profondita' in un'appropriata massa muscolare. Tale iniezione puo' essere facilitata diluendo il prodotto con un uguale volume di soluzione compatibile. Immediatamente prima dell'uso endovenosodeve essere diluito con un uguale volume di soluzione compatibile. Quando opportunamente diluito, il farmaco puo' essere iniettato direttamente in vena o nel tubo di un'infusione endovenosa gia' esistente. La velocita' di iniezione non deve eccedere i 2 mg/minuto. Non usare le fiale in presenza di un'alterazione del colore o di un precipitato. Diluizione per uso EV: aspirare la quantita' desiderata di soluzione nellasiringa, quindi aspirare lentamente il volume desiderato di diluente;tirare indietro lentamente lo stantuffo per creare un ulteriore spazio per miscelare; immediatamente miscelare accuratamente il contenuto capovolgendo delicatamente la siringa e ripetere fino ad ottenere una soluzione omogenea; non agitare vigorosamente in quanto questo puo' portare ad un inglobamento di aria. Questa soluzione iniettabile e' compatibile con le seguenti soluzioni per diluizione per almeno 1 ora. Acqua per preparazioni iniettabili, U.S.P. Soluzione di cloruro di sodio,U.S.P. Soluzione al 5% di destrosio, U.S.P. Soluzione batteriostaticaper iniezione, U.S.P., con parabeni. Soluzione batteriostatica per iniezione, U.S.P., con Alcool Benzilico. Soluzione batteriostatica di cloruro di sodio, U.S.P., con Alcool Benzilico.

CONSERVAZIONE:

Conservare in frigorifero (2-8 gradi C) nella confezione originale perproteggere il medicinale dalla luce. Non congelare.

AVVERTENZE:

Prima della somministrazione endovenosa il prodotto deve essere diluito con una uguale quantita' di solvente compatibile; tale iniezione deve essere praticata lentamente e con aspirazioni ripetute. Non deve essere effettuata iniezione per via intra-arteriosa. Gravi reazioni anafilattiche/anafilattoidi sono state riportate con l'uso delle benzodiazepine. I pazienti che sviluppano angioedema dopo trattamento con le benzodiazepine non devono essere trattati nuovamente con il farmaco. L'ostruzione parziale delle vie aeree puo' verificarsi in pazienti fortemente sedati. Bevande alcooliche non devono essere consumate per almeno24-48 ore dopo la somministrazione a causa degli effetti di potenziamento sulla depressione del SNC osservati con le benzodiazepine in generale. Si raccomanda di tenere sotto osservazione i pazienti che hanno ricevuto questo medicinale per 24 ore dopo l'ultima somministrazione. Non ci sono dati sufficienti a supporto dell'uso del prodotto nelle procedure endoscopiche in pazienti ambulatoriali. Non ci sono prove a supporto dell'uso di Tavor soluzione iniettabile nel coma o nello shock.L'associazione con scopolamina non e' raccomandata, in quanto puo' causare un'aumentata incidenza di sedazione, allucinazioni e comportamento irrazionale. Nell'associazione con aloperidolo sono stati riportaticasi di apnea, coma, bradicardia, arresto cardiaco e morte. Non e' raccomandato per il trattamento di mantenimento dell'epilessia. Non e' indicato per il trattamento primario di malattie psicotiche o disturbi depressivi e non deve essere usato da solo per il trattamento di pazienti depressi. Non ci sono dati a supporto dell'uso prolungato della soluzione iniettabile. La terapia con benzodiazepine deve essere interrotta gradualmente in caso di trattamenti prolungati. Dosi ripetute possono determinare dipendenza fisica e psichica. Una volta che la dipendenza fisica si e' sviluppata, il termine brusco del trattamento sara' accompagnato dai sintomi da astinenza quali: cefalea, dolori muscolari,ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilita'. Neicasi gravi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, tinnito, intorpidimento e formicolio delle estremita', ipersensibilita' allaluce, al rumore e al contatto fisico, movimenti involontari, vomito, allucinazioni, scosse epilettiche o convulsioni. Altri sintomi sono: depressione, insonnia, agitazione, sudorazione. All'interruzione del trattamento puo' presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in formaaggravata. Alcuni pazienti in trattamento con benzodiazepine hanno sviluppato discrasia ematica, e alcuni hanno avuto elevazioni degli enzimi epatici. Si raccomandano periodici controlli ematologici e della funzione epatica. L'ansia puo' essere il sintomo di diversi altri disturbi. Durante il trattamento con le benzodiazepine puo' emergere una depressione pre-esistente. Sebbene l'ipotensione si sia verificata solo raramente, le benzodiazepine devono essere somministrate con cautela inpazienti nei quali un abbassamento della pressione ematica puo' determinare complicazioni cardio- e cerebro-vascolari. Questo e' particolarmente importante in pazienti anziani. Dilatazione esofagea si e' verificata in ratti trattati con lorazepam per piu' di un anno con dosaggi di 6 mg/Kg/die. Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda odisturbi della memoria. E' noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni sono piu' frequenti nei bambini e negli anziani. Cautela deve essere usata quando si somministra il farmaco ad un paziente con stato epilettico. La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite. La massima attenzione deve essere usata nei pazienti anziani o molto malati e a quelli con limitata riserva polmonare o con labilita' cardiocircolatoria, a causa della possibilita' che possa verificarsi apnea e/o arresto cardiaco ipossico. I pazienti con compromissione della funzione epatica o renale devono essere controllati frequentemente e il dosaggio deve essere attentamente adattato alla risposta del singolo paziente. Una dose piu' bassa e' suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopatia. Quando il medicinale e' usato in pazienti con patologia epatica orenale da lieve a moderata, la dose efficace piu' bassa deve essere considerata in quanto l'effetto del farmaco puo' essere prolungato. Nonsono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.Le benzodiazepine non devono essere usate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione. Devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Sono stati riportati casi di tossicita' da glicole propilenico etossicita' da macrogol durante la somministrazione di lorazepam fialea dosi piu' alte di quelle raccomandate. Convulsioni e mioclonie sonostate riportate dopo la somministrazione di lorazepam fiale, specialmente nei neonati con peso alla nascita molto basso. I pazienti pediatrici possono presentare sensibilita' all'alcool benzilico, al macrogole al glicole propilenico presenti nel Tavor. E' stata associata alla somministrazione nei neonati di soluzioni endovenose contenenti alcol benzilico come conservante la "sindrome da depressione respiratoria", caratterizzata da depressione del Sistema Nervoso Centrale, acidosi metabolica, respirazione difficoltosa ed alti livelli di alcol benzilicoe dei suoi metaboliti trovati nel sangue e nelle urine. Sintomi aggiuntivi possono comprendere graduale deterioramento neurologico, convulsioni, emorragia intracranica, anomalie ematologiche, desquamazione cutanea, insufficienza epatica e renale, ipotensione, bradicardia e collasso cardiocircolatorio. Sebbene le normali dosi terapeutiche contenganoquantita' molto piccole di queste sostanze, i prematuri e i neonati con basso peso alla nascita, come anche i pazienti pediatrici che ricevono alte dosi di farmaco, possono essere piu' sensibili agli effetti di tali sostanze. Tossicita' sul sistema nervoso centrale, comprendenteconvulsioni ed emorragia intraventricolare, come pure assenza di reattivita' agli stimoli, tachipnea, tachicardia, sudorazione profusa sonoassociate alla tossicita' da glicole propilenico.

INTERAZIONI:

Aloperidolo: sono stati riportati casi di apnea, coma, bradicardia, arresto cardiaco e morte. L'assunzione concomitante con alcool va evitata in quanto l'effetto sedativo puo' essere aumentato; cio' influenza negativamente la capacita' di guidare o di usare macchinari. L'effettodepressivo centrale puo' essere accresciuto nei casi di uso concomitante con barbiturici, antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici puo' avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Pertanto, e' necessario o evitare del tutto queste sostanze o diminuirne le dosi. Composti che inibiscono determinati enzimiepatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attivita' delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche allebenzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione. Scopolamina: e' stato osservato un aumento dell'incidenza di sedazione, allucinazioni e comportamento irrazionale. Sono stati riportati casi di eccessivo stupor, riduzione significativa della frequenza respiratoriae, in un caso, ipotensione, quando lorazepam e' stato somministrato concomitantemente alla loxapina. Nel caso di assunzione concomitante dilorazepam e clozapina sono stati riportati sedazione marcata, eccessiva salivazione e atassia. Non sono state riportate o identificate interferenze nelle analisi di laboratorio.

EFFETTI INDESIDERATI:

Gli effetti collaterali osservati piu' frequentemente rappresentano un'estensione degli effetti depressivi del farmaco sul sistema nervoso centrale. Sonnolenza eccessiva e torpore sono gli effetti collaterali principali. Le incidenze riportate dipendono dal dosaggio, dal modo disomministrazione, dall'uso concomitante di altri agenti depressivi delsistema nervoso centrale e dalle aspettative del clinico circa il grado e la durata della sedazione. La deambulazione prematura puo' provocare cadute e conseguenti lesioni. Quando somministrato per via endovenosa prima dell'anestesia locale o regionale, specialmente a dosaggi maggiori di 0,05 mg\Kg o quando vengono somministrati agonisti oppiaceio agonisti parziali concomitantemente a dosaggi raccomandati puo' verificarsi sedazione eccessiva e torpore; questi effetti possono interferire con la collaborazione e la comunicazione del paziente. E' stato osservato, somministrando il medicinale per via endovenosa a pazienti dioltre 50 anni di eta', un'incidenza piu' alta di sedazione eccessivarispetto a pazienti con eta' inferiore ai 50 anni. Sono stati riportati irrequietezza, confusione, depressione, pianto, singhiozzi, allucinazioni, senso di instabilita' e diplopia. Ipertensione ed ipotensione sono stati osservati occasionalmente. Si sono verificate depressione respiratoria e ostruzione parziale delle vie aeree che hanno comportatouna temporanea ipoventilazione. Rash cutaneo, nausea e vomito sono stati notati occasionalmente in pazienti che hanno ricevuto tale soluzione iniettabile combinata ad altri farmaci durante l'anestesia ed interventi chirurgici. Effetti locali: dolore nel sito di iniezione, sensazione di bruciore e arrossamento nella stessa area sono stati riportatidopo somministrazione intramuscolare di Tavor soluzione iniettabile. Flebite locale, dolore immediatamente dopo l'iniezione e arrossamento nelle successive 24 ore sono stati riportati dopo somministrazione endovenosa. Reazioni paradosse quali irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato, sono state occasionalmente riportate durante l'uso di benzodiazepine. E' piu' probabile che queste reazioni si verifichino in bambini ed anziani. Se questo si verificasse, il trattamento deve essere interrotto. L'iniezione intra-arteriosa puo' provocare uno spasmo dell'arteria che puo' portare a gangrena, per la qualepuo' essere richiesta amputazione. Sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea,vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamentescompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido, angioedema e reazioni a caricodella cute, compromissione dell'attenzione/concentrazione, disturbi dell'equilibrio. Amnesia anterograda puo' avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu' alti. Gli effetti amnesicipossono essere associati con alterazioni del comportamento. Durante l'uso di benzodiazepine puo' essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu' probabili nei bambini e negli anziani. Dipendenza L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica; la sospensione della terapia puo' provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo' verificarsi dipendenza psichica. E' stato segnalato abuso di benzodiazepine.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:

Le benzodiazepine non devono essere usate durante la gravidanza, specialmente nel primo e terzo trimestre. Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta' fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. L'assunzione durante la gravidanza puo' causare danni al feto. Un aumentato rischio di malformazioni congenite associato con l'uso di agentiansiolitici, quali il clordiazepossido, il diazepam ed il meprobamato,e' stato suggerito in diversi studi. Nell'uomo i livelli ematici, ottenuti dal cordone ombelicale, indicano che le benzodiazepine e i loroglucuronidi passano attraverso la placenta. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e' somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato. Sintomi quali ipoattivita', ipotonia, ipotermia, depressione respiratoria, apnea, problemi di nutrizione e risposte metaboliche alterate da diminuita resistenza al freddo sono stati riportati inneonati le cui madri hanno fatto uso di benzodiazepine durante la fasetardiva della gravidanza o durante il parto. Inoltre, neonati nati damadri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale. Sembra che nei neonati la coniugazione del lorazepam avvenga lentamente essendo il suo glucuronide rintracciabile nelle urine per piu' di 7 giorni. La glucuronizzazione del lorazepam puo'inibire competitivamente la coniugazione della bilirubina, portando all'iperbilirubinemia nel neonato. Ci sono dati insufficienti riguardo la sicurezza del prodotto parenterale in ostetricia, incluso l'uso nelparto cesareo. Questo uso percio' non e' raccomandato. Poiche' le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno.