Samper

Samper è indicato per il trattamento di:

DENOMINAZIONE:

SAMPER

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:

Antibatterici per uso sistemico appartenenti alla classe dei fluorochinoloni.

PRINCIPI ATTIVI:

Compresse 250 mg: ciprofloxacina cloridrato monoidrato 291 mg (pari aciprofloxacina 250 mg). Compresse 500 mg: ciprofloxacina cloridrato monoidrato 582 mg (pari a ciprofloxacina 500 mg). Compresse 750 mg: ciprofloxacina cloridrato monoidrato: 873 mg (pari a ciprofloxacina 750 mg).

ECCIPIENTI:

Cellulosa microcristallina (E460), sodio amido glicolato (tipo A), crospovidone (E1202), amido di mais, silice colloidale anidra, magnesio stearato (E572), titanio diossido (E171), ipromellosa 6cp (E464), macrogol 4000.

INDICAZIONI:

Adulti. Per 250 mg, 500 mg, 750 mg trattamento delle infezioni riportate nel seguito, sostenute da germi patogeni sensibili alla ciprofloxacina: infezioni delle vie respiratorie. Infezioni dell'orecchio medio (otite media) e dei seni paranasali (sinusite). Infezioni del rene e/odelle vie urinarie. Infezioni dell'apparato genitale, comprese annessite, gonorrea e prostatite. Infezioni localizzate della cavita' addominale (ad esempio infezioni del tratto-gastroenterico o delle vie biliari, peritonite). Infezioni della cute e dei tessuti molli. Infezioni ossee ed articolari. Sepsi. Infezioni o rischio di infezioni (profilassi) in pazienti con ridotte difese immunitarie (ad esempio pazienti sottoposti a trattamento immunosoppressivo o neutropenici). Decontaminazione intestinale selettiva in pazienti immunodepressi. 250 mg e 500 mg:antrace inalatorio (dopo esposizione): per ridurre l'incidenza o la progressione della malattia, in seguito ad esposizione per via inalatoria a spore di Bacillus anthracis. Bambini: trattamento delle riacutizzazioni polmonari in corso di fibrosi cistica, associate ad infezione daP. aeruginosa, in pazienti pediatrici di eta' compresa fra i 5 e i 17anni. Nei pazienti pediatrici, e' anche indicato nella profilassi dell'antrace inalatorio (dopo esposizione), per ridurre l'incidenza o laprogressione della malattia, in seguito ad esposizione per via inalatoria a spore di Bacillus anthracis. Nel prescrivere una terapia antibiotica si dovrebbe fare riferimento alle linee guida ufficiali sull'usoappropriato degli agenti antibatterici.

CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI:

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il medicinale e' inoltre controindicato nei soggetti con ipersensibilita' agli altri antibiotici chinolonici. Precedenti tendinopatie con fluorochinolonici. La somministrazione concomitante di ciprofloxacina e tizanidina e' controindicata, perche' puo' verificarsi un incremento indesiderato nelle concentrazioni sieriche di tizanidina, associatoad effetti collaterali indotti da quest'ultima, clinicamente rilevanti (ipotensione, sonnolenza). Non essendone stata stabilita la sicurezza d'impiego e, in particolare, non potendosi escludere la possibilita'di danni alle cartilagini articolari negli organismi non ancora sviluppati, non deve essere somministrato nelle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento, nei pazienti in eta' pediatrica e nei ragazzi con incompleto sviluppo scheletrico.

POSOLOGIA:

Adulti. Infezioni delle vie respiratorie: a seconda della gravita' e del microrganismo 2 cpr x 250-500 mg. Infezioni del rene e/o delle vieurinarie. Infezioni non complicate: 2 cpr x 250 mg. Infezioni complicate: 2 cpr x 250- 500 mg. Gonorrea extragenitale: 250 mg dose singola acuta, non complicata: 250 mg dose singola. Diarrea: 1-2 cpr x 500 mg.Altre infezioni: 2 cpr x 500 mg. Infezioni di particolare gravita' cheminaccino la vita, quali ad esempio: Polmonite streptococcica: 2 cprx 750 mg; infezioni ricorrenti in pazienti affetti da fibrosi cistica:2 cpr x 750 mg; infezioni ossee ed articolari: 2 cpr x 750 mg; setticemia: 2 cpr x 750 mg; peritonite: 2 cpr x 750 mg. Antrace inalatorio (dopo esposizione): 2 cpr x 500 mg. Anziani: dovrebbero essere trattaticon la dose piu' bassa possibile in relazione alla gravita' della malattia e alla clearance della creatinina. Bambini: le dosi giornaliereraccomandate per i pazienti pediatrici sono le seguenti: Riacutizzazioni polmonari in corso di fibrosi cistica (associate a infezione da P.aeruginosa): 2 cpr x 20 mg/kg (max 1500 mg/die); antrace inalatorio (dopo esposizione): 2 cpr x 15 mg/kg (max 1000 mg/die). Modo di somministrazione: le compresse devono essere deglutite intere con acqua. Se ilpaziente dovesse dimenticare di assumerle all'ora abituale, puo' assumerle piu' tardi nella giornata. Le compresse possono venire ingeriteindipendentemente dai pasti. L'assunzione a stomaco vuoto accelera l'assorbimento. In questo caso, le compresse non devono essere assunte insieme con latte, derivati o bevande arricchite con sali minerali. Tuttavia, il calcio assunto ai pasti con gli alimenti non influenza in modo significativo l'assorbimento della ciprofloxacina. Se il paziente non e' in grado di assumere le compresse a causa della gravita' della malattia o per altre ragioni si raccomanda di iniziare la terapia con una formulazione di ciprofloxacina iniettabile. Dopo l'iniziale somministrazione endovenosa, quando le condizioni cliniche del paziente lo consentano, il trattamento potra' essere proseguito per via orale. Il farmaco e' commercializzato solo in compresse rivestite con film per usoorale. Non e' attualmente disponibile in formulazzioni iniettabili peruso endovenoso. Durata del trattamento: dipende dalla gravita' dellamalattia, nonche' dal suo decorso clinico e batteriologico; il trattamento deve essere proseguito per almeno 3 giorni dopo lo sfebbramento ola scomparsa dei sintomi clinici. In media sono sufficienti: 1 giornodi trattamento per la gonorrea acuta non complicata; 3 giorni per leinfezioni non complicate delle vie urinarie; fino a 7 giorni per le infezioni renali, delle vie urinarie e della cavita' addominale; 7/14 giorni nelle infezioni complicate delle vie urinarie e nella pielonefrite acuta non complicata; per l'intera durata della fase neutropenica, nei pazienti con ridotte difese immunitarie; fino ad un massimo di 2 mesi, nel caso di osteomielite; per un periodo compreso tra i 7 ed i 14giorni, in tutte le altre infezioni. In caso di infezioni streptococciche, il trattamento deve protrarsi almeno per 10 giorni, a causa del rischio di complicanze tardive. Anche le infezioni sostenute da Chlamydia dovrebbero essere trattate per un periodo minimo di 10 giorni. Antrace inalatorio (dopo esposizione) negli adulti e nei bambini: la durata complessiva del trattamento con ciprofloxacina e' di 60 giorni. Bambini. Fibrosi cistica: nelle riacutizzazioni polmonari in corso di fibrosi cistica in pazienti pediatrici, la durata del trattamento raccomandata e' di 10-14 giorni. Posologia in caso di ridotta funzionalita' renale ed epatica. Adulti: ridotta funzionalita' renale: quando la clearance della creatinina e' compresa tra 31 e 60 ml/min/1,73 m^2 oppure quando la concentrazione sierica della creatinina e' compresa tra 1,4 e1,9 mg/100 ml, la dose massima giornaliera dovrebbe essere di 1000 mgnel caso di somministrazione del farmaco per via orale. Quando la clearance della creatinina e' inferiore o uguale a 30 ml/min/1,73 m^2 oppure quando la concentrazione sierica della creatinina e' superiore o uguale a 2,0 mg/100 ml, la massima dose giornaliera dovrebbe essere di500 mg in caso di somministrazione orale. Ridotta funzionalita' renalee dialisi peritoneale ambulatoriale continua: 1 cpr da 500 mg oppure2 cpr da 250 mg. Bambini: la somministrazione a bambini con ridotta funzionalita' renale ed epatica non e' stata oggetto di sperimentazione.

CONSERVAZIONE:

Nessuna.

AVVERTENZE:

Uso pediatrico: La ciprofloxacina provoca artropatia nelle articolazioni portanti degli animali in accrescimento. I dati di sicurezza ricavati da uno studio randomizzato in doppio cieco, sull'uso della ciprofloxacina nei bambini hanno rivelato un'incidenza di sospetta artropatiacorrelata al farmaco. L'incremento d'incidenza nel tempo non e' risultato statisticamente significativo fra i due gruppi. L'utilizzo in eta'pediatrica di ciprofloxacina riveste carattere eccezionale ed e' limitato a due sole indicazioni: trattamento delle riacutizzazioni polmonari in corso di fibrosi cistica, associate ad infezione da Pseudomonasaeruginosa, in pazienti pediatrici di eta' compresa fra i 5 e i 17 anni. In tal caso, l'inizio del trattamento e' subordinato all'identificazione microbiologica dell'agente etiologico che della sua sensibilita'all'antibiotico. Antrace inalatorio (dopo esposizione): la valutazione del rapporto rischio-beneficio depone a favore dell'impiego del farmaco nei pazienti pediatrici. L'uso della ciprofloxacina in indicazionidiverse da quelle sopra citate non e' stato oggetto di sperimentazione clinica e l'esperienza clinica e' limitata. Nell'uso della ciprofloxacina si dovrebbero seguire le linee guida ufficiali. Citocromo P450:la ciprofloxacina, al pari di tutti i chinolonici, e' un moderato inibitore degli enzimi del CYP450 1A2. Si deve prestare attenzione in casodi somministrazione concomitante di altri farmaci che vengono metabolizzati attraverso la stessa via enzimatica, in quanto se ne potrebbe osservare un incremento nelle concentrtazioni plasmatiche associato adeffetti collaterali farmaco-specifici a seguito dell'inibizione dellaloro clearence metabolica da parte della ciprofloxacina. Apparato digerente: se durante o dopo la terapia dovesse comparire diarrea grave epersistente, va informato immediatamente il medico poiche' questi potrebbero essere i sintomi di una grave patologia enterica (colite pseudomembranosa pericolosa per la vita, con possibile esito fatale), che vatrattata immediatamente. In questi casi sospendere subito il trattamento e adottare una terapia adeguata. In tale evenienza e' controindicato l'uso di farmaci che inibiscono la peristalsi. E' possibile osservare un aumento transitorio dei valori delle transaminasi e della fosfatasi alcalina, oppure ittero colestatico, soprattutto in pazienti con preesistenti danni epatici. Sistema nervoso: la ciprofloxacina deve essere usata con cautela, valutando attentamente il rapporto rischio/beneficio, nei pazienti anziani e nei pazienti con alterazioni del SistemaNervoso Centrale (quali epilessia e/o ridotta soglia convulsiva, pregressi episodi convulsivi, riduzione del flusso ematico cerebrale, alterazioni organiche cerebrali od ictus), in quanto questi soggetti risultano maggiormente a rischio per la potenziale comparsa di effetti collaterali a carico del SNC. In alcuni casi, si sono manifestate reazionia carico del SNC gia' dopo la prima somministrazione di ciprofloxacina. In casi sporadici, depressione o reazioni psicotiche possono evolvere a comportamenti di tipo autolesionistico. Ipersensibilita': in taluni casi, si sono verificate reazioni allergiche e di ipersensibilita'gia' dopo la prima somministrazione. Le reazioni anafilattiche/anafilattoidi possono, molto raramente, progredire fino a shock pericolosi per la sopravvivenza, a volte dopo la prima somministrazione. In questicasi e' necessario interrompere la somministrazione ed instaurare un'adeguata terapia. Apparato muscolo-scheletrico: in casi sporadici in corso di terapia con fluorochinolonici si possono manifestare infiammazioni e lesioni con rottura dei tendini. Alla comparsa dei primi segni di tendinite, quali dolore e/o edema, interrompere il trattamento. Fattori predisponenti alla rottura dei tendini, soprattutto a carico del tendine d'Achille, sono eta' superiore a 60 anni, esercizio fisico intenso, trattamento a lungo termine con corticosteroidi, fase precoce dideambulazione di pazienti a letto. Il prodotto dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti affetti da miastenia. Cute ed annessi: la ciprofloxacina puo' provocare reazioni di fotosensibilita'. I pazienti cheassumono ciprofloxacina devono evitare l'esposizione diretta alla luce solare eccessiva od ai raggi ultravioletti. Qualora si manifestino segni di fotosensibilizzazione, interrompere il trattamento. Rene e vieurinarie: e' possibile la comparsa di cristalluria, in presenza di urina a pH neutro od alcalino, pertanto i pazienti in trattamento dovrebbero essere ben idratati ed in tali pazienti sara' bene evitare un'eccessiva alcalinita' delle urine. Miscellanea: l'uso prolungato e ripetuto del prodotto puo' dare origine a superinfezioni da germi non sensibili, compresi i funghi, che richiedono l'adozione di adeguate misure terapeutiche. L'attivita' della ciprofloxacina sul Mycobatterio tubercolare puo' determinare la negativizzazione della ricerca del B.K. La ciprofloxacina dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti affetti dadeficit di G6PD per la possibile comparsa di reazioni emolitiche. Ilfarmaco non e' da considerarsi di prima scelta nel trattamento ambulatoriale della polmonite da Streptococcus pneumoniae.

INTERAZIONI:

La somministrazione concomitante per via orale di ciprofloxacina e farmaci contenenti cationi multivalenti e supplementi minerali, chelantipolimerici del fosfato, sucralfato od antiacidi e formulazioni altamente tamponate, contenenti magnesio, alluminio o calcio, riduce l'assorbimento di ciprofloxacina. Di conseguenza la ciprofloxacina dovrebbe essere somministrata 2 ore prima o almeno 4 ore dopo l'assunzione di questi preparati. Tali restrizioni d'uso non si applicano agli antiacidiappartenenti alla classe degli H2 antagonisti. Dev'essere evitata la somministrazione concomitante a digiuno di ciprofloxacina con latte, derivati o bevande arricchite con sali minerali, poiche' l'assorbimentodella ciprofloxacina potrebbe ridursi. Tuttavia, il calcio assunto aipasti con gli alimenti non influenza in modo significativo l'assorbimento. Il probenecid interferisce con l'escrezione renale di ciprofloxacina; la loro contemporanea somministrazione, determina un aumento delle concentrazioni sieriche di ciprofloxacina. La metoclopramide accelera l'assorbimento di ciprofloxacina determinando un accorciamento del tempo necessario per raggiungere le massime concentrazioni plasmatiche.Non e' stato osservato alcun effetto sulla biodisponibilita' della ciprofloxacina. La somministrazione concomitante di ciprofloxacina e omeprazolo da luogo ad una lieve riduzione della Cmax e della AUC della ciprofloxacina. La ciprofloxacina inibisce il CYP1A2 e puo' cosi' provocare un incremento nelle concentrazioni plasmatiche di sostanza metabolizzate da questo enzima, che vengano somministrate concomitantemente.Per tale motivo i pazienti che assumono queste sostanze insieme con la ciprofloxacina devono essere tenuti sotto controllo costante per lacomparsa di segni clinici di sovradosaggio. In taluni casi, in modo particolare per la teofillina, puo' rendersi necessaria la determinazione delle concentrazioni plasmatiche. In uno studio clinico in volontarisani si e' osservato un incremento nelle concentrazioni sieriche della tizanidina (incremento della C max di un fattore 7 (intervallo 4-21); incremento dell'AUC di un fattore 10 (intervallo 6-24)), somministrata in concomitanza con ciprofloxacina. L'incremento delle concentrazioni sieriche era associato ad un effetto ipotensivo e sedativo potenziato. La tizanidina non dev'essere somministrata insieme con la ciprofloxacina. La somministrazione concomitante di ciprofloxacina e teofillina puo' indurre un aumento indesiderato della concentrazione plasmaticadi quest'ultima e cio' puo' indurre la comparsa di effetti collaterali teofillina-indotti; in casi molto rari tali effetti collaterali possono essere pericolosi per la vita o fatali. Pertanto, in caso di terapie associate e' consigliabile controllare la teofillinemia, eventualmente riducendo la dose della teofillina. La ciprofloxacina puo' interferire con il metabolismo della caffeina ed aumentarne gli effetti. Il trasporto tubulare renale del metotrexate puo' venire inibito dalla somministrazione concomitante di ciprofloxacina, con conseguente potenziale incremento dei livelli plasmatici di metotrexate. Questo potrebbe aumentare il rischio di reazioni tossiche associate al metotrexate. Pertanto, qualora sia indicata la terapia concomitante con ciprofloxacina, i pazienti in trattamento con metotrexate dovranno essere tenuti sotto attenta e costante osservazione. Gli studi condotti sugli animali hanno dimostrato che l'associazione di dosi molto elevate di chinoloni(inibitori della girasi) con alcune sostanze anti-infiammatorie non steroidee (ma non l'acido acetilsalicilico) puo' provocare la comparsa di convulsioni. L'associazione ciprofloxacina e ciclosporina ha fatto registrare un aumento transitorio della creatininemia: di conseguenza,nei pazienti trattati con tale associazione e' necessario controllarefrequentemente (due volte alla settimana) questo parametro ematochimico. La somministrazione concomitante di ciprofloxacina e warfarin puo'aumentare l'azione di quest'ultimo. In casi particolari la somministrazione concomitante di ciprofloxacina e glibenclamide puo' intensificare l'azione di quest'ultima (ipoglicemia). Nel corso di sperimentazionicliniche e' stato dimostrato che l'uso concomitante di duloxetina conpotenti inibitori dell'isoenzima CYP4501A2, come la fluvoxamina, puo'dare luogo a un incremento dell'AUC e della Cmax della duloxetina. Anche se non sono disponibili dati clinici su una possibile interazionecon la ciprofloxacina, sono ipotizzabili effetti simili a seguito di somministrazione concomitante dei due farmaci.

EFFETTI INDESIDERATI:

Le reazioni avverse basate su tutte le sperimentazioni cliniche (condotte impiegando le formulazioni orali e parenterali) e classificate perfrequenza ed apparato sono riportate sotto. Le reazioni avverse da segnalazioni spontanee sono riportate in corsivo. Per comune, non comune, raro o molto raro si intendono le seguenti percentuali di comparsa.Comune: inferiore al 10% ma uguale o superiore all'1%; non comune: inferiore all' 1% ma uguale o superiore allo 0,1%; raro: inferiore allo 0,1% ma uguale o superiore allo 0,01%; molto raro: inferiore allo 0,01%. Infezioni e infestazioni. Non comune: infezione da candida; Raro: colite associata ad antibioticoterapia (molto raramente con possibile esito fatale). Alterazione del Sangue e del Sistema linfatico. Non comune: eosinofilia; Raro: leucopenia, anemia, neutropenia, leucocitosi, trombocitopenia, trombocitosi; Molto raro: anemia emolitica, agranulocitosi, pancitopenia, (pericolosa per la vita), depressione midollare (pericolosa per la vita). Alterazioni del sistema immunitario. Raro: reazione allergica, edema allergico/angioedema; Molto raro: reazione anafilattica, shock anafilattico (pericoloso per la vita), reazione a tipomalattia del siero. Alterazione del Metabolismo e della Nutrizione. Non comune: anoressia; Raro: iperglicemia. Disturbi Psichiatrici. Non comune: iperattivita' psicomotoria/agitazione; Raro: confusione e disorientamento, reazione ansiosa, alterazione dell'attivita' onirica, depressione, allucinazioni; Molto raro: reazioni psicotiche. Alterazioni del Sistema Nervoso. Non comune: cefalea, senso di instabilita', disturbi del sonno, disturbi del gusto; Raro: parestesia e disestesia, ipoestesia, tremore, convulsioni, vertigine; Molto raro: emicrania, alterazione della cordinazione, disturbi dell'olfatto, iperestesia, ipertensione endocranica. Disturbi Oculari. Raro: disturbi visivi; Molto raro: alterazione della percezione cromatica. Alterazioni dell'Apparato Uditivo e Vestibolare. Raro: tinnito, perdita dell'udito; Molto raro: calodell'udito. Alterazioni cardiache. Raro: tachicardia. Alterazioni delSistema Vascolare. Raro: vasodilatazione, ipotensione, sincope; Moltoraro: vasculite. Alterazioni dell'Apparato Respiratorio, del Torace edel Mediastino. Raro: dispnea (compresa l'asma). Alterazioni dell'Apparato Gastrointestinale. Comune: nausea, diarrea; Non comune: vomito, dolori gastrointestinali e addominali, dispepsia, flatulenza; Molto raro: pancreatite. Alterazioni del Sistema Epatobiliare. Non comune: transitorio incremento delle transaminasi, incremento della bilirubina; Raro: transitoria compromissione della funzionalita' epatica, ittero, epatite, (non infettiva); Molto raro: necrosi epatica (molto raramente evolvente ad insufficienza epatica pericolosa per la vita). Alterazionidella Cute e del Tessuto Sottocutaneo. Non comune: rash, prurito, orticaria; Raro: reazioni di fotosensibilita', formazione aspecifica di vesciche; Molto raro: petecchie, eritema multiforme minor, eritema nodoso, sindrome di Stevens- Johnson, necrolisi epidermica tossica. Alterazioni dell'Apparato Muscoloscheletrico e Tessuto Connettivo. Non comune: artralgia; Raro: mialgia, artrite, aumentato tono muscolare e crampi; Molto raro: debolezza muscolare, tendinite, rottura di tendine (prevalentemente del tendine d'Achille), esacerbazione dei sintomi di miastenia grave. Alterazioni Renali e delle Vie Urinarie. Non comune: compromissione della funzionalita' renale; Raro: insufficienza renale, ematuria, cristalluria, nefrite tubulo-interstiziale. Disordini Generalie Alterazione del sito di Somministrazione. Comune: reazioni nella sede di iniezione ed infusione (solo per la somministrazione endovenosa);Non comune: dolore aspecifico, sensazione di indisposizione, febbre;Raro: edema, sudorazione (iperidrosi); Molto raro: disturbo della deambulazione. Indagini Diagnostiche. Non comune: transitorio incremento della fosfatasi alcalina ematica, aumento della creatininemia, aumentodei livelli di azoto ureico; Raro: alterazione del livello di protrombina, incremento dell'amilasi. I seguenti effetti indesiderati rientrano in una categoria di frequenza superiore nei sottogruppi di pazientiche hanno ricevuto una terapia endovenosa o sequenziale (terapia endovenosa seguita da terapia orale). Comune: vomito, transitorio incremento delle transaminasi, rash; non comune: trombocitopenia, trombocitosi,confusione e disorientamento, allucinazioni, parestesia e disestesia,convulsioni, vertigine, disturbi visivi, perdita dell'udito, tachicardia, vasodilatazione, ipotensione, transitoria compromissione della funzionalita' epatica, ittero, insufficiednza renale, edema; raro: pancitopenia, depressione midollare, shock anafilattico, reazioni psicotiche, emicrania, disturbi dell'olfatto, calo dell'udito, vasculite, pancreatite, necrosi epatica, petecchie, rottura di tendine. L'incidenza diartropatia sopra riportata si riferisce a dati raccolti negli studi nell'adulto. Nei bambini l'artropatia e' di riscontro comune. Anche senon sono riportate per la ciprofloxacina, sono possibili reazioni indesiderate note per gli altri chinoloni.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:

Non essendone stata stabilita la sicurezza d'impiego e, in particolare, non potendosi escludere la possibilita' di danni alle cartilagini articolari negli organismi non ancora sviluppati, non deve essere somministrato nelle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento, nei pazienti in eta' pediatrica e nei ragazzi con incompleto sviluppo scheletrico. Gli studi sull'animale non hanno comunque evidenziato alcuneffetto teratogeno.