Lopresor

Lopresor è indicato per il trattamento di:

DENOMINAZIONE:

LOPRESOR

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:

Betabloccanti, non associati.

PRINCIPI ATTIVI:

Compresse 100 mg rivestite con film: metoprololo tartrato. Compresse 200 mg a rilascio prolungato: metoprololo tartrato.

ECCIPIENTI:

Compresse 100 mg rivestite con film: Carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato, talco, titaniodiossido. Compresse 200mg a rilascio prolungato: Silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, poliacrilato dispersione 30%, magnesio stearato, gliceril-palmitato stearato, ipromellosa, polisorbato 80, talco, titanio diossido, ferro ossido giallo.

INDICAZIONI:

Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antipertensivi, per esempio diuretici, vasodilatatori periferici oACE inibitori. Angina pectoris: profilassi a lungo termine. Per alleviare le crisi acute, si dovra' usare, se necessario, la nitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto, come prevenzione secondaria dopo l'infarto miocardico. Turbe cardiache funzionali con palpitazioni. Prevenzione dell'emicrania.

CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI:

Ipersensibilita' nota al principio attivo, ai farmaci ad esso correlati, o ad uno qualsiasi degli eccipienti; ipersensibilita' ad altri betabloccanti (puo' verificarsi sensibilita' crociata tra betabloccanti);blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto); sindrome del nodo del seno, gravi disturbi del circolo periferico arterioso, shock cardiogeno;feocromocitoma non trattato; ipotensione; grave asma bronchiale o storia di grave broncospasmo. L'uso del farmaco e' controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.

POSOLOGIA:

Le compresse non devono essere masticate. Si consiglia di individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema posologico. >>Ipertensione. Compresse 100 mg rivestite con film : 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola, al mattino, che in 2 dosi frazionate(mattina e sera). Se necessario, puo' essere prescritto in aggiunta unulteriore antipertensivo. Compresse 200 mg a rilascio prolungato : 1compressa al mattino presto. Se necessario, puo' essere prescritto inaggiunta un ulteriore antipertensivo. Nelle forme leggere di ipertensione puo' essere sufficiente mezza compressa al mattino presto. >>Angina pectoris. Compresse 100 mg rivestite con film : 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate. Se necessario, il dosaggio puo' essere elevatoa 400 mg. Compresse 200 mg a rilascio prolungato: mezza - 1 compressaal mattino presto; se necessario, la somministrazione puo' essere ripetuta la sera. >>Turbe del ritmo cardiaco. Compresse 100 mg rivestitecon film: 100-150 mg al giorno, in 2-3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 300 mg. >>Infarto miocardico. Il dosaggio raccomandato puo' essere adattato sulla base dellostato emodinamico del paziente. Terapia di mantenimento. La dose orale di mantenimento e' 200 mg al giorno, in due dosi frazionate. Il trattamento va continuato per almeno 3 mesi. >>Turbe cardiache funzionalicon palpitazioni e prevenzione dell'emicrania. Compresse 100 mg rivestite con film: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino;se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi frazionate (mattino e sera). Compresse 200 mga rilascio prolungato: mezza compressa al giorno, al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 1 compressa, insomministrazione unica al mattino. >>Bambini. Non sono state stabilitela sicurezza e l'efficacia delle compresse 100 mg rivestite con filme compresse 200 mg a rilascio prolungato nei bambini.

CONSERVAZIONE:

Compresse 100 mg rivestite con film: conservare a temperatura non superiore a 30 gradi C nella confezione originale. Compresse 200 mg a rilascio prolungato: nessuna

AVVERTENZE:

Generalmente non si dovrebbero somministrare betabloccanti, incluso ilfarmaco, a pazienti con affezioni broncospastiche. Tuttavia, grazie alla sua relativa cardioselettivita',il medicinale puo' essere somministrato con cautela a pazienti con malattie broncospastiche lievi o moderate nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sonodimostrati inefficaci. Poiche' la beta 1 -selettivita' non e' assoluta, si dovrebbe somministrare contemporaneamente un beta 2 -agonista edusare la minima dose possibile del farmaco. Il prodotto deve essere usato con cautela in pazienti con diabete mellito, specialmente in quelli trattati con insulina o con ipoglicemizzanti orali. I pazienti diabetici devono essere avvisati del fatto che i betabloccanti, incluso ilfarmaco, possono mascherare la tachicardia da ipoglicemia; comunque,altre manifestazioni dell'ipoglicemia, quali capogiri e sudorazione, possono non essere eliminati significativamente e la sudorazione puo' essere aumentata. Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia non trattata non dovrebbero essere usati i betabloccanti, incluso il prodotto; si dovrebbe stabilizzare prima lo scompenso. A causa del loro effetto negativo sulla conduzione atrioventricolare i betabloccanti, incluso il farmaco, dovrebbero essere usati solo, con cautela, nei pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado. Se il paziente manifesta bradicardia progressiva (frequenza cardiaca inferiore a 50-55 battiti/minuto), il dosaggio dovrebbe essere ridotto gradualmenteod il trattamento sospeso. Il medicinale deve essere usato con cautelain pazienti con disturbi circolatori periferici arteriosi (per es., malattia o fenomeno di Raynaud, claudicatio intermittente), in quanto il trattamento con betabloccanti puo' aggravare tali condizioni. Quandoil farmaco viene prescritto ad un paziente con feocromocitoma noto osospetto, si dovrebbe sempre somministrare contemporaneamente un alfabloccante. Il metoprololo subisce un significativo metabolismo epaticodi primo passaggio, e viene eliminato principalmente tramite il metabolismo epatico. Pertanto, in presenza di cirrosi epatica puo' aumentarela biodisponibilita' sistemica del metoprololo e si puo' ridurre la sua clearance totale, determinando un aumento delle concentrazioni plasmatiche. Nel trattamento di pazienti anziani e' opportuna una certa cautela. Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso puo' determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali. La necessita' o l'opportunita' della sospensione di un betabloccante, incluso il medicinale, prima di interventi chirurgici maggiori, e' controversa. La ridotta capacita' del cuore di rispondere aduna stimolazione adrenergica puo' aumentare i rischi dell'anestesia generale e delle procedure chirurgiche. I benefici di proseguire il trattamento con un betabloccante, incluso il farmaco, dovrebbero essere valutati contro i rischi della sua sospensione in ogni paziente. Prima di eventuali operazioni chirurgiche che richiedano anestesia generale,l'anestesista deve essere informato che il paziente e' in trattamentocon un betabloccante. Deve essere utilizzato un anestetico con il minor effetto cardiodepressivo possibile. Se si pensa sia necessaria la sospensione del betabloccante, incluso il farmaco, prima dell'interventochirurgico, la sospensione deve avvenire gradualmente e completarsi circa 48 ore prima dell'anestesia generale. E' da evitare la brusca interruzione del trattamento con il medicinale, specialmente nei pazienticon malattie cardiache ischemiche. Per prevenire una esacerbazione dell'angina pectoris, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente in unperiodo di 1-3 settimane e, se necessario, deve essere contemporaneamente iniziata una terapia di sostituzione. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica. Nei pazienti che assumono betabloccanti le reazioni anafilattiche causate da altri agenti possono essere particolarmente severe e resistere alle normali dosi di adrenalina. Quando possibile, si deve evitare l'uso di betabloccanti nei pazienti ad aumentato rischio di anafilassi. I betabloccantipossono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina neipazienti con angina di Prinzmetal (una variante dell'angina pectoris).Betabloccanti relativamente selettivi, come il farmaco, possono essere utilizzati in tali pazienti, ma solo con estrema cautela. I betabloccanti mascherano alcuni dei sintomi clinici della tireotossicosi. Pertanto, quando il farmaco venga somministrato a pazienti con tireotossicosi accertata o sospetta, si deve monitorare attentamente sia la funzionalita' tiroidea sia quella cardiaca. La sindrome oculomucocutanea nella sua variante completa, descritta col practololo, non e' stata segnalata con il medicinale. Comunque, manifestazioni parziali di tale sindrome (occhi secchi e/o, occasionalmente, rash cutaneo) sono state descritte anche con il farmaco. Nella maggior parte dei casi i sintomi scomparivano con la sospensione del trattamento del medicinale. I pazienti devono essere osservati attentamente per potenziali effetti a livello oculare. Se si verificano tali effetti, si deve considerare l'opportunita' di sospendere il farmaco.

INTERAZIONI:

Effetti degli altri farmaci su metoprololo. L'effetto del farmaco e degli altri farmaci antipertensivi sulla pressione arteriosa e' generalmente additivo. I pazienti in trattamento contemporaneo con farmaci cheprovocano una deplezione delle catecolamine, altri betabloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi (MAO) devono essere mantenuti sotto sorveglianza. - I seguenti farmacipossono aumentare gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di metoprololo Calcio antagonisti I calcio antagonisti del tipo verapamil e diltiazem possono potenziare gli effetti depressivi dei betabloccanti sulla pressione arteriosa, la frequenza e la contrattilita' cardiaca e la conduzione atrioventricolare. Un calcio antagonista del tipo verapamil (fenilalchilamina) non deve essere somministrato per via endovenosaa pazienti in terapia con Lopresor, in quanto esiste il rischio di arresto cardiaco. I pazienti in terapia orale con un calcio antagonistadel tipo verapamil in associazione con Lopresor devono essere attentamente sorvegliati. Antiaritmici di classe I e amiodarone Amiodarone, propafenone e altri antiaritmici di classe I, come chinidina e disopiramide possono potenziare l'effetto dei betabloccanti sulla frequenza cardiaca e la conduzione atrioventricolare. Nitroglicerina La nitroglicerina puo' aumentare l'effetto ipotensivo del farmaco. Anestetici generali Alcuni anestetici per inalazione possono aumentare l'effetto cardiodepressivo dei betabloccanti. Inibitori del CYP2D6 I forti inibitori di questo enzima possono aumentare la concentrazione plasmatica del metoprololo. La forte inibizione del CYP2D6 determinerebbe una variazionedel fenotipo in scarso metabolizzatore. Si deve impiegare prudenza quando il metoprololo sia somministrato in concomitanza ad inibitori potenti del CYP2D6. Potenti inibitori conosciuti del CYP2D6, clinicamentesignificativi, sono gli antidepressivi come fluoxetina, paroxetina obupropione; antipsicotici come tioridazina; antiaritmici come chinidina o propafenone; antiretrovirali come ritonavir; antiistaminici come difenidramina; antimalarici come idrossiclorochina o chinidina; antimicotici come terbinafina e antiulcera come cimetidina. - I seguenti farmaci possono diminuire gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di metoprololo Prazosin L'ipotensione posturale acuta che puo' far seguitoalla prima dose di prazosin puo' essere accentuata nei pazienti gia'trattati con un betabloccante. Glicosidi digitalici L'uso contemporaneo di glicosidi digitalici puo' provocare una eccessiva bradicardia e/oun prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare. Simpaticomimetici L'adrenalina o altre sostanze ad attivita' simpaticomimetica(p. es. quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche) possono provocare reazioni ipertensive se somministrate contemporaneamente a betabloccanti; cio' e' meno probabile con dosi terapeutiche di farmaci beta 1 -selettivi che con betabloccanti non cardioselettivi. Antiinfiammatori non steroidei Il trattamento concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei, quali l'indometacina puo' diminuire l'effetto antipertensivo del metoprololo. Induttori degli enzimi epatici Gli induttori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo. Per esempio, la concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla rifampicina. Effetti del metoprololo su altri farmaci Clonidina Se un paziente e' trattato contemporaneamente con clonidina e Lopresor ed il trattamento con clonidina deve essere interrotto, la terapia con il farmaco va sospesa parecchi giorni prima della clonidina. Cio' perche' l'ipertensione che puo' far seguito allasospensione della clonidina puo' essere aumentata nei pazienti trattati contemporaneamente con betabloccanti. Insulina ed ipoglicemizzanti orali. Nei pazienti diabetici che usano insulina il trattamento con betabloccanti puo' essere associato ad episodi di ipoglicemia piu' pronunciata o prolungata. I betabloccanti possono anche antagonizzare l'effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree. Il rischio di questi effettie' minore con un farmaco beta 1 -selettivo che con betabloccanti non cardioselettivi. Comunque, i pazienti diabetici in trattamento con il farmaco devono essere attentamente sorvegliati per assicurare il controllo del diabete. Lidocaina (xilocaina) Il metoprololo puo' ridurre laclearance della lidocaina, causando un aumento degli effetti della lidocaina. Alcool Il metoprololo puo' modificare i parametri farmacocinetici dell'alcool.

EFFETTI INDESIDERATI:

Interpretazione delle frequenze: molto comune: >= 10%; comune: da >= 1% a < 10%; non comune: da >= 0,1% a < 1%; raro: da >= 0,01% a < 0,1%;molto raro: