Ketorolac actavis

Ketorolac actavis è indicato per il trattamento di:

DENOMINAZIONE:

KETOROLAC ACTAVIS

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:

Farmaci antiinfiammatori ed antireumatici non steroidei.

PRINCIPI ATTIVI:

30 mg/ml soluzione iniettabile. Una fiala contiene: ketorolac trometamina 30 mg. 20 mg/ml gocce orali, soluzione 1 ml di soluzione: ketorolac trometamina 20mg.

ECCIPIENTI:

30 mg/ml soluzione iniettabile: alcool etilico, sodio cloruro, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili. 20 mg/ml gocce orali, soluzione: acido citrico monoidrato, sodio di idrogeno fosfato monobasico, metile-paraidrossibenzoato sodico, propile-paraidrossibenzoato sodico, acqua depurata.

INDICAZIONI:

Gocce orali, la soluzione e' indicata soltanto nel trattamento a brevetermine (massimo 5 giorni) del dolore post operatorio di grado moderato. la Soluzione iniettabile somministrata per via intramuscolare od endovenosa e' indicata nel trattamento a breve termine (massimo due giorni) del dolore acuto post-operatorio di grado moderato-severo. Nei casi di chirurgia maggiore o di dolore molto intenso ketorolac somministrato endovena puo' essere usato quale complemento ad un analgesico oppiaceo. la soluzione iniettabile e' inoltre indicata nel trattamento del dolore dovuto a coliche renali.

CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI:

Attenzione: il farmaco non e' indicato nel dolore lieve o di tipo cronico. Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. A causa della possibilita' di sensibilita' crociata ketorolace' anche controindicato in pazienti nei quali l'acido acetilsalicilico e/o altri farmaci antinfiammatori non steroidei abbiano indotto manifestazioni allergiche, per il rischio di insorgenza di reazioni gravidi tipo anafilattico. Sindrome completa o parziale di poliposi nasale,angioedema, broncospasmo. Asma. Ulcera peptica e sanguinamento gastroenterico pregressi, in atto o sospetti. Ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia). - Severa insufficienza cardiaca. Sanguinamento cerebrovascolare pregresso, in atto o sospetto. Ipovolemia o disidratazione. Insufficienza renale di grado moderato o grave (creatinina sierica > 1,8 mg/dl). Cirrosi epatica o epatiti gravi. Diatesi emorragica. Disordini della coagulazione. Pazienti che hanno subito interventichirurgici ad alto rischio emorragico o emostasi incompleta. Pazientiin terapia anticoagulante. Trattamento concomitante. con altri farmaciantinfiammatori non steroidei e con sali di litio, probenecid o pentossifillina. Pazienti in terapia diuretica intensiva. Ketorolac inibisce la funzione piastrinica e prolunga il tempo di sanguinamento, pertanto e' controindicato l'uso nella profilassi analgesica chirurgica e durante gli interventi chirurgici perche' aumenta il rischio di sanguinamento. Nei bambini e negli adolescenti di eta' inferiore ai 16 anni. L'impiego di Ketorolac e' controindicato durante la gravidanza, in prossimita' e durante il parto e durante l'allattamento. Attenzione: la soluzione iniettabile contiene etanolo pertanto e' controindicato l'usoper via epidurale o intratecale.

POSOLOGIA:

Gocce orali. Attenzione: la durata di trattamento non deve superare i5 giorni. >>Adulti: la dose somministrata deve essere la piu' bassa dose efficace in relazione alla severita' del dolore e alla risposta del paziente. La dose raccomandata negli adulti e' di 10 mg (pari a 10 gocce di soluzione), secondo necessita', ogni 4-6 ore fino ad un massimo di 40 mg/die. Nel giorno di passaggio dalla terapia parenterale a quella orale, non deve essere superata la dose totale giornaliera di 90mg, ricordando che la dose orale massima non deve superare i 40 mg. Ladose deve essere adeguatamente ridotta nei soggetti con peso inferiore a 50 kg. >>Anziani (>= 65 anni): nel paziente anziano la posologiadeve essere attentamente stabilita dal medico, che dovra' valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. La formulazione gocce orali e' particolarmente indicata nei pazienti con difficolta' di deglutizione. >>Bambini: la sicurezza e l'efficacia nei bambini non e' stata stabilita. L'uso del farmaco e' pertanto controindicato al di sottodi 16 anni. Soluzione iniettabile. Attenzione: la soluzione iniettabile contiene etanolo pertanto non deve essere utilizzata per via epidurale o intratecale. Per via parenterale la durata della terapia non devesuperare i 2 giorni in caso di somministrazione in bolo e 1 giorno incaso di infusione continua. La dose somministrata deve essere la piu'bassa dose efficace in relazione alla severita' del dolore e alla risposta del paziente. Somministrazione intramuscolare. >>Adulti: si consiglia negli adulti di iniziare con la dose di 10 mg, seguita da dosi di 10-30 mg da ripetersi ogni 4-6 ore, secondo necessita', fino ad un massimo di 90 mg/die, utilizzando la dose minima efficace. La durata della terapia non deve superare i 2 giorni. Nel giorno di passaggio dalla terapia parenterale a quella orale, non deve essere superata la dosetotale giornaliera di 90 mg, ricordando che la dose orale massima nondeve superare i 40 mg. La dose deve essere adeguatamente ridotta neisoggetti con peso inferiore a 50 kg. >>Anziani (>=65 anni): nel paziente anziano la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico,che dovra' valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.Nei pazienti anziani la dose massima giornaliera non deve comunque superare i 60 mg/die. >>Bambini: la sicurezza e l'efficacia nei bambininon e' stata stabilita. L'uso del farmaco e' pertanto controindicato al di sotto di 16 anni. L'uso endovenoso del preparato riservato agliospedali e alle case di cura. >>Adulti: in situazioni caratterizzate da dolore acuto intenso (come ad esempio nella terapia d'attacco del dolore post-operatorio) e' consigliata una dose iniziale di 10 mg, seguita da dosi di 10-30 mg che possono essere ripetute, in caso di necessita', dopo 4-6 ore, utilizzando la dose minima efficace. Se necessarioil trattamento puo' proseguire ad intervalli maggiori; non deve comunque essere superata la dose giornaliera di 90 mg. >>Anziani (>= 65 anni): nei pazienti anziani la dose massima giornaliera non deve comunquesuperare i 60 mg/die. >>Bambini: la sicurezza e l'efficacia nei bambini non e' stata stabilita. L'uso del farmaco e' pertanto controindicatoal di sotto di 16 anni. Coliche renali. La posologia consigliata e' una fiala da 30 mg per somministrazione intramuscolare o endovenosa.

CONSERVAZIONE:

Conservare nella confezione originale per riparare il prodotto dalla luce. Dopo la prima apertura del flacone di gocce, il medicinale deve essere utilizzato entro 4 mesi; il prodotto eccedente deve essere eliminato.

AVVERTENZE:

Attenzione: il farmaco non puo' essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo delmedico. Il medicinale non deve essere utilizzato nel trattamento del dolore lieve o di tipo cronico. L'uso concomitante del farmaco con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2, deveessere evitato. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento piu' breve possibile che occorre per controllare i sintomi. Prima di iniziare la terapia col farmaco occorre accertarsi che il paziente non abbiaavuto in precedenza reazioni di ipersensibilita' verso esso, acido acetilsalicilico e/o altri farmaci antinfiammatori non steroidei. L'uso del medicinale, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delleprostaglandine e della cicloossigenasi e' sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione del prodottodovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi. Nei pazienti anziani o debilitati occorre particolare cautela, poiche' l'incidenza di alcuni degli effetti indesiderati puo' essere piu' alta rispetto aipazienti piu' giovani. Effetti gastrointestinali: il farmaco puo' causare irritazione gastrointestinale, ulcera e sanguinamento in pazienticon o senza pregressa storia di patologia gastrointestinale. Non usarecontemporaneamente il prodotto ed altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazionee perforazione, che possono essere fatali. Evidenze epidemiologiche suggeriscono che il farmaco puo' essere associato a un elevato rischio di tossicita' gastrointestinale, rispetto ad altri FANS, soprattutto quando usato al di fuori delle indicazioni autorizzate e/o per prolungati periodi. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragiagastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu' alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con lapiu' bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori(misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere consideratoper questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, inparticolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolarenelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare ilrischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono il farmaco, il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di crohn) poiche' tali condizioni possonoessere esacerbate. Effetti respiratori: per l'interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco puo' determinare, negli asmatici e nei soggetti predisposti, crisi di broncospasmo ed eventualmente altri fenomeni pseudo-allergici o shock. Effetti cardiovascolari ecerebrovascolari: poiche' sono stati riportati ritenzione idrica ed edema in associazione all'utilizzo di FANS, e' necessario monitorare inmodo appropriato e allertare i pazienti con storia di ipertensione e/oinsufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata. Effetti renali: il medicinale, al pari di altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inibisce la sintesi delle prostaglandine, potendo causare nefrotossicita', incluse glomerulonefriti, nefriti interstiziali, necrosi papillare, sindrome nefrosica e insufficienza renale acuta. Pazienti con funzione renale compromessa: poiche' il farmaco e i suoi metabolici sono escreti principalmente dal rene, durante il trattamento con il medicinale si dovrebbe usare cautela in pazienti con ridotta funzionalita' renale. In particolare, e' controindicato l'uso del prodotto inpazienti con valori di creatinina sierica superiori a 1,8 mg/dl. Il farmaco e' controindicato in terapia diuretica intensiva. Ritenzione idrica e edema: a causa del potenziale effetto di ritenzione idrica, ilfarmaco dovrebbe essere somministrato con cautela in pazienti con scompenso cardiaco, ipertensione e patologie simili. Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiche', in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema. Pazienti con funzione epatica compromessa: durante il trattamento col farmaco sono state raramente notate lievi variazioni dei test di funzione epatica, comunque senza rilevanza clinica.Si consiglia tuttavia di monitorare la funzione epatica in pazienti nei quali questa era precedentemente compromessa, e di sospendere il trattamento con il medicinale qualora si manifestassero evidenze di grave compromissione epatica. Effetti ematologici: il farmaco inibisce lafunzionalita' piastrinica e potrebbe prolungare il tempo di sanguinamento. Non deve essere somministrato a pazienti con disordini della coagulazione o a pazienti in trattamento con farmaci che interferiscono con l'emostasi, ivi compresa l'eparina a basse dosi (2500-5000 U.I.) somministrata a scopo profilattico. Effetti cutanei: gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riporate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entroil primo mese di trattamento. Il farmaco deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altrosegno di ipersensibilita'. la soluzione in gocce orali, contiene para-idrossibenzoato che possono provocare reazioni allergiche (anche ritardate). il prodotto in soluzione iniettabile contiene 100 mg di alcooletilico per ogni fiala, corrispondenti al 10%; pertanto, il prodotto puo' essere dannoso per soggetti alcolisti e deve essere somministratocon cautela in gruppi di pazienti a rischio come soggetti affetti da malattie epatiche e da epilessia.

INTERAZIONI:

Deve essere evitato l'uso contemporaneo del farmaco ed altri farmaci antinfiammatori non steroidei. L'uso concomitante con corticosteroidi aumenta il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. L'usoconcomitante del farmaco e di agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Il farmaco inibisce l'aggregazione piastrinica, riduce le concentrazioni di trombossano e prolunga il tempodi sanguinamento. A differenza dell'aspirina, i cui effetti sono prolungati, la funzione piastrinica ritorna alla normalita' entro 24-48 oredopo l'interruzione del trattamento col farmaco. In vitro il prodottodetermina una riduzione trascurabile del legame di warfarin con le proteine plasmatiche. Come per altri farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, la somministrazione contemporanea del farmaco conmetotressato o con litio deve essere attuata con cautela, in quanto puo' verificarsi una diminuzione della clearance di questi ultimi, conconseguente aumento della loro tossicita'. Il medicinale puo' interagire con furosemide, diminuendone l'azione diuretica. Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II: i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratatio pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della cicloossigenasi puo' portaread un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono il farmaco in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela,specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante. L'uso contemporaneo di pentossifillina puo' aumentare il rischio di sanguinamento. La somministrazione contemporanea di probenecid e del farmaco porta ad una riduzione della clearance di quest'ultimo e, di conseguenza,a concentrazioni plasmatiche piu' elevate e prolungate.

EFFETTI INDESIDERATI:

Infezioni ed infestazioni: meningite asettica. Patologie del sangue edel sistema linfatico: trombocitopenia, porpora, epistassi. Disturbi del sistema immunitario: anafilassi; le reazioni anafilattoidi, quali l'anafilassi, possono avere esito fatale; reazioni da ipersensibilita'(broncospasmo, vasodilatazione, rash, ipotensione, edema laringeo). Disturbi del metabolismo e della nutrizione: anoressia, iperkalinemia, iponatriemia. Disturbi psichiatrici: depressione, insonnia, ansia, irritabilita', reazioni psicotiche, anomala attivita' onirica, allucinazioni, euforia, difficolta' nella concentrazione, stati di torpore, confusione. Patologie del sistema nervoso: cefalea, capogiri, convulsioni,parestesia, ipercinesia, alterazioni del gusto Patologie dell'occhio :disturbi della visione. Patologie dell'orecchio e del labirinto tinnito,: perdita dell'udito, vertigini. Patologie cardiache: palpitazioni,bradicardia, insufficienza cardiaca. Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS. Patologie vascolari: ipertensione, vasodilatazione, ipotensione,ematomi, flushing, pallore, sanguinamento post-operatorio delle ferite. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: edema polmonare,dispnea, asma. Apparato gastrointestinale: gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatali, in particolare negli anziani. Dopo somministrazione di ketorolac sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore/disturbo addominale, senso di pienezza, melena, sanguinamento rettale, ematemesi, stomatiti ulcerative, esofagite,eruttazioni, ulcerazione gastrointestinale, pancreatine, secchezza delle fauci, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti. Patologie epatobiliari: epatite, ittero colestatico, insufficienza epatica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: angioedema, dermatite esfoliativa, aumentata sudorazione, rash maculo-papulare, orticaria, prurito, porpora, reazioni bollose, comprese sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente) Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: mialgia. Patologie renali e urinarie: poliuria, pollakiuria, oliguria, insufficienza renale acuta, sindrome uremico-emolitica, nefrite interstiziale, ritenzione urinaria, sindrome nefrosica,dolore al fianco. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: infertilita' femminile. Patologie sistemiche e condizioni relativealla sede di somministrazione: astenia, febbre, reazioni al sito di iniezione, edema, dolore toracico, sete eccessiva. Esami diagnostici: aumento del tempo di sanguinamento, aumento urea sierica, aumento dellacreatinina, alterazione dei test di funzionalita' epatica.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:

L'impiego del farmaco e' controindicato in gravidanza, in prossimita'o durante il parto e durante l'allattamento. L'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. E' statoritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre epost-impianto e di mortalita' embrione-fetale. Inoltre, un aumento diincidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e'stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renalecon oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che puo' occorrere anche a dosi molto basse; inibizionedelle concentrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento deltravaglio. L'uso del farmaco in prossimita' del parto puo' determinare il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco puo' provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni dell'emodinamica del piccolocircolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione. Nelle donne in eta' fertile un'eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell'inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata un'efficace copertura anticoncezionale. Il farmaco e' escreto in piccole quantita' nel latte materno pertanto l'usoe' controindicato durante l'allattamento. Fertilita': l'uso del prodotto, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi e' sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza. La somministrazione del farmaco dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita' o che sono sottoposte a indagini sulla fertilita'.