Axagon

Axagon è indicato per il trattamento di:

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:

Inibitore della pompa acida.

INDICAZIONI:

per: Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE), trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva, trattamento di mantenimento a lungo termineper la prevenzione delle recidive nei pazienti in cui si e' ottenutala cicatrizzazione dell'esofagite, trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE). In associazione ad antibatterici in un appropriato regime terapeutico per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori e, guarigione dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori e, prevenzione delle recidive delle ulcere peptiche nei pazienti con ulcere associate a Helicobacter pylori. Pazienti che richiedono un trattamento continuativo con farmaci antinfiammatori non steroidei, guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei, prevenzione delle ulcere gastrichee duodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti a rischio. Trattamento della sindrome di ZollingerEllison.

CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI:

Ipersensibilita' nota verso esomeprazolo, verso i sostituti benzimidazolici o verso qualunque altro componente della formulazione. Esomeprazolo, come altri Inibitori della Pompa Protonica (IPP), non deve esseresomministrato con atazanavir.

POSOLOGIA:

Le compresse devono essere deglutite intere con l'aiuto di liquidi. Non masticare o frantumare le compresse. Nei pazienti che hanno difficolta' a deglutire, le compresse possono anche essere disperse in mezzo bicchiere di acqua non gasata. Non utilizzare altri liquidi in quanto si potrebbe dissolvere il rivestimento gastroresistente. Mescolare finoa disperdere la compressa e bere il liquido con i granuli immediatamente o entro 30 minuti dalla preparazione. Sciacquare il bicchiere riempiendolo a meta' con acqua e berne il contenuto. I granuli non devonoessere masticati o frantumati. Per i pazienti che non possono deglutire, e' possibile disperdere le compresse in acqua non gasata e somministrarle mediante un sondino gastrico. E' importante verificare attentamente l'appropriatezza della siringa e del sondino. Adulti e adolescenti dai 12 anni di eta'. Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE), trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva 40 mg una volta al giornoper 4 settimane. In caso di esofagite non cicatrizzata o di persistenza dei sintomi si raccomanda di prolungare il trattamento per altre 4 settimane. Trattamento di mantenimento a lungo termine per la prevenzione delle recidive nei pazienti in cui si e' ottenuta la cicatrizzazione dell'esofagite 20 mg una volta al giorno. Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE), 20 mg al giorno nei pazienti che non sono affetti da esofagite. Se il controllo sintomatologico non dovesse essere raggiunto dopo 4 settimane di terapia il paziente deve eseguire ulteriori indagini cliniche. Una volta risolta la sintomatologia, il successivo controllo dei sintomi puo' essere ottenutoassumendo 20 mg una volta al giorno. Negli adulti puo' essere adottatoun regime di assunzione di 20 mg una volta al giorno al bisogno, quando necessario. Nei pazienti trattati con farmaci antinfiammatori non steroidei a rischio di sviluppo di ulcere gastriche e duodenali, non e'raccomandato il successivo controllo dei sintomi adottando un regimedi assunzione al bisogno. Adulti. In associazione ad antibatterici inun appropriato regime terapeutico per l'eradicazione dell'Helicobacterpylori e guarigione dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori e prevenzione delle recidive delle ulcere peptiche nei pazienti con ulcere associate a Helicobacter pylori. 20 mg di Axagon con 1 g diamoxicillina e 500 mg di claritromicina, 2 volte al giorno per 7 giorni. Pazienti che richiedono un trattamento continuativo con farmaci antinfiammatori non steroidei. guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei: la dose usuale e' di 20 mg una volta al giorno per 4-8 settimane. Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti a rischio: 20 mg una volta al giorno. Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison. Il dosaggio iniziale raccomandato e' di 40 mg di AXAGON 2 volte al giorno. Il dosaggio deve essere adattato individualmente ed il trattamento proseguito sino a quando clinicamente indicato. Sulla base dei dati clinici disponibili, la maggior parte dei pazienti puo' essere controllata con dosida 80 a 160 mg al giorno di esomeprazolo. Dosi superiori a 80 mg/die devono essere suddivise in due somministrazioni giornaliere. Bambini con meno di 12 anni di eta'. Axagon non deve essere impiegato nei bambini con meno di 12 anni di eta', in quanto non sono disponibili dati a riguardo. Pazienti con disfunzioni renali. Nei pazienti con ridotta funzionalita' renale non sono necessari adattamenti di dosaggio. In considerazione della limitata esperienza clinica, i pazienti con grave insufficienza renale devono essere trattati con cautela. Pazienti con disfunzioni epatiche. Nei pazienti con disfunzioni epatiche lievi o moderate non e' richiesto nessun adattamento della dose. Nei pazienti con grave disfunzione epatica non deve essere superata la dose massima di 20mg di Axagon. Anziani. Negli anziani non e' necessario modificare ildosaggio.

AVVERTENZE:

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (per esempio significativaperdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o e' confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto la terapia con Axagon potrebbe alleviare i sintomi e ritardare una corretta diagnosi. Pazienti trattati per un lungo periodo (in particolare quelli sottoposti a trattamento per piu' di un anno) devono essere controllati regolarmente. I pazienti in regime terapeutico di trattamento al bisogno devono essere istruiti a contattare il loro medicoqualora i sintomi avvertiti dovessero assumere un carattere diverso. Nei pazienti che seguono questo regime terapeutico devono essere tenutein considerazione le implicazioni dovute alle fluttuazioni delle concentrazioni plasmatiche di esomeprazolo per le interazioni con altri farmaci. Nei pazienti in cui viene prescritto esomeprazolo per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori devono essere tenute in considerazionele possibili interazioni con tutti i componenti della triplice terapia. Claritromicina e' un potente inibitore del CYP3A4, quindi controindicazioni ed interazioni di claritromicina devono essere prese in considerazione qualora la triplice terapia venga instaurata in pazienti gia'in trattamento con altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP3A4,come cisapride. La specialita' medicinale contiene saccarosio. Pazienti con rare patologie ereditarie quali intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza della sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo farmaco.

INTERAZIONI:

Influenza di esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci. Prodotti medicinali con assorbimento dipendente dal Ph. La ridotta acidita' intragastrica correlata al trattamento con esomeprazolo puo' aumentare o diminuire l'assorbimento di alcuni farmaci se il loro meccanismodi assorbimento e' influenzato dall'acidita' gastrica. Come osservatoper altri inibitori della secrezione acida o antiacidi, l'assorbimentodi ketoconazolo e itraconazolo puo' diminuire durante il trattamentocon esomeprazolo. La somministrazione concomitante di omeprazolo (40 mg/die) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg nei volontari sani determina una sostanziale riduzione dell'esposizione ad atazanavir (una diminuzione di circa il 75% dell'AUC, Cmax e Cmin). Un aumento della dosedi atazanavir a 400 mg non compensa l'impatto di omeprazolo sull'esposizione ad atazanavir. Gli IPP, compreso esomeprazolo, non devono essere co-somministrati con atazanavir. Farmaci metabolizzati dal CYP2C19.Esomeprazolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante, CYP2C19. Quando esomeprazolo e' associato ad altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci potrebbero essere aumentate e potrebbe rendersi necessaria una riduzionedelle dosi. Cio' va tenuto in particolare considerazione quando esomeprazolo viene prescritto al bisogno. Il trattamento concomitante di esomeprazolo 30 mg promuove una riduzione del 45% della clearance di diazepam, substrato del CYP2C19. Il trattamento concomitante di 40 mg diesomeprazolo promuove nei pazienti epilettici un innalzamento dei livelli plasmatici di valle di fenitoina del 13%. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo. Omeprazolo (40 mg/die) aumenta la Cmax e l'AUC? di voriconazolo (substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%. La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo a pazienti in trattamento con warfarin ha evidenziato, inuno studio clinico, che i tempi di coagulazione rimanevano entro un range di normalita'. Tuttavia, dopo la commercializzazione del prodotto,durante il trattamento concomitante, sono stati riportati alcuni casiisolati di innalzamento dei valori di INR di rilevanza clinica. Il monitoraggio viene raccomandato all'inizio ed al termine del trattamentoconcomitante con esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altriderivati cumarinici. Nei volontari sani, il trattamento concomitantedi esomeprazolo 40 mg e cisapride promuove un innalzamento del 32% dell'area sotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) e un prolungamento del 31% dell'emivita di eliminazione (t1/2),ma non un aumento significativo dei picchi di concentrazione plasmatica di cisapride. Il lieve prolungamento dell'intervallo QTc osservato dopo somministrazione di cisapride non si e' ulteriormente allungato con la associazione di cisapride ed esomeprazolo. E' stato dimostrato che esomeprazolonon ha effetti clinici rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina e chinidina. Non sono state evidenziate interazioni farmacocineticheclinicamente rilevanti negli studi a breve termine in cui e' stata valutata la somministrazione concomitante di esomeprazolo con naprosseneo con rofecoxib. Influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica diesomeprazolo. Esomeprazolo e' metabolizzato attraverso il CYP2C19 e ilCYP3A4. Il trattamento concomitante di esomeprazolo e un inibitore del CYP3A4, claritromicina (500 mg b.i.d.) promuove un raddoppio dell'esposizione (AUC) di esomeprazolo. La somministrazione concomitante di esomeprazolo ed un inibitore combinato del CYP2C19 e del CYP3A4 puo' portare ad un'esposizione di esomeprazolo piu' che raddoppiata. Voriconazolo, inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4, innalza l'AUCt di omeprazolodel 280%. Un adattamento della dose di esomeprazolo non e' regolarmente richiesto in entrambe le sopra menzionate situazioni, tuttavia, deve essere preso in considerazione nei pazienti con funzionalita' epatica gravemente alterata e nei casi in cui e' indicato un trattamento a lungo termine.

EFFETTI INDESIDERATI:

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate o sospettate durante gli studi clinici condotti con esomeprazolo e dopo la commercializzazione. Non sono state osservate reazioni avverse dose-correlate. Lereazioni sono state classificate in base alla frequenza (Comuni >1/100, 1/1000, 1/10000,

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:

Per Axagon i dati clinici sull'esposizione in gravidanza sono insufficienti. Con omeprazolo, miscela racemica, non sono state osservate malformazioni o effetti fetotossici negli studi epidemiologici condotti suun vasto numero di donne in gravidanza. Negli studi condotti negli animali non sono stati osservati effetti dannosi diretti o indiretti a carico dello sviluppo embriofetale. Studi condotti negli animali con lamiscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, il parto e lo sviluppo postnatale. La prescrizione delfarmaco a donne in gravidanza deve avvenire con cautela. Non e' noto se esomeprazolo sia escreto nel latte materno. Non sono stati condottistudi nelle donne che allattano, pertanto AXAGON non deve essere usatodurante l'allattamento.